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阿托伐他汀鈣膠囊
作者:2019买马|高手QQ群   发布日期:2014-09-19   浏览

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【藥品名稱】

商品名稱:尤佳

通用名称:阿托伐他汀鈣膠囊

英文名称:Atorvastatin Calcium Capsules

【成份】

本品主要成份爲:阿托伐他汀鈣,其化學名稱爲:[R-(R,R)]-2-(4-氟苯基)-β,β-二羟基-5-(1-甲基乙基)-3-苯基-4-[(苯胺)羰基]-1氫-吡咯-1-庚酸鈣三水合物。

【 适应症 】
原發性高膽固醇血症患者,包括家族性高膽固醇血症(雜合子型)或混合性高脂血症(相當于Fredrickson分類法的Ⅱa和Ⅱb型)患者,假如 飲食治療和其它非藥物治療療效不滿意,應用本品可治療其總膽固醇升高、低密度脂蛋白膽固醇升高、載脂蛋白B升高和甘油三酯升高。在純合子家族性高膽固醇血症患者,阿托伐他汀鈣可與其它降脂療法合用或單獨使用(當無其它治療手段時),以降低總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇。
【用法用量】

病人在開始本品治療前,應進行標准的低膽固醇飲食控制,在整個治療期間也應維持合理膳食。應根據低密度脂蛋白膽固醇基線水平、治療目標和患者的治療效果進行劑量的個體化調整。

常用的起始劑量爲10mg,每日一次。劑量調整時間間隔應爲4周或更長。本品最大劑量爲每天一次80mg。可在一天內的任何時間服用,並不受進餐影響。

對于確診的冠心病患者或缺血事件危險性增加的其他患者治療目標是LDL-C<3mmol/L(或<115mg/dL)和總膽固醇<5mmol/L(或<190mg/dL)。

原發性高膽固醇血症和混合性高脂血症的治療:大多數患者服用阿托伐他汀鈣每日一次10毫克,其血脂水平可得到控制。治療2周內可見明顯療效,治療4周內可見顯著療效。長期治療可維持療效。

雜合子型家族性高膽固醇血症:患者初始劑量爲每日10mg。應遵循劑量的個體化原則並每4周爲時間間隔逐步調整劑量至每日40毫克。假如 仍然未達到滿意療效,可選擇將劑量調整至最大劑量每日80毫克或以40毫克本品配用膽酸鳌合劑治療。

纯合子型家族性高胆固醇血症:在一项由64例患者参加的慈善性用药研究中,其中46例患者有相应的LDL受体信息。这46例患者的LDL-C平均下降21%。本品的剂量可增至每日80毫克。 对于纯合子型家族性高胆固醇血症患者,本品的推荐剂量是每日10~80毫克。

阿托伐他汀钙应作为其它降脂治疗措施(如LDL血浆透析法)的辅助治疗。或当无这些治疗条件时,本品可单独使用。 肾功能不全患者用药剂量 肾脏疾病既不会对本品的血浆浓度产生影响,也不会对其降脂效果产生影响,所以无需调整剂量。

【不良反應】
本品最常见的不良反应为便秘、胃肠胀气、消化不良和腹痛,通常在继续用药后缓解。 临床试验中低于2%的患者因与本品有关的不良反应而中断治疗。 根据临床研究的数据和上市后广泛经验,阿托伐他汀钙的不良事件如下述。 按照惯例,不良事件的估计频率排序为:常见(1/100,1/10);不常见(1/1000,1/100);罕见(1/10000,1/1000);非常罕见(1/10000)。 1.胃肠道异常:常见:便秘,胃肠胀气,消化不良,恶心,腹泻。 不常见:厌食,呕吐。 2.血液和淋巴系统异常:不常见:血小板减少症。 3
【禁忌】

1.對本品所含的任何成份過敏者禁用。

2.活動性肝病患者、血清轉氨酶持續升高超過正常上限3倍且原因不明者、肌病、孕期、哺乳期及任何未采取適當避孕措施的育齡婦女禁用本品。

【留意事項】
1.肝脏影响 (1)开始治疗前应做肝功检查并定期复查。患者出现任何提示有肝脏损害的症状或体征时应检查肝功能。转氨酶水平升高的患者应加以监测直至恢复正常。假如 转氨酶持续升高超过正常值3倍以上,提示减低剂量或停用本品(【不良反應】)。 (2)过量饮酒和/或曾有肝疾病史患者慎用本品。 2.骨骼肌影响 与其它HMG-CoA还原酶抑制剂一样,在罕见情况下,阿托伐他汀或许影响骨骼肌,引起肌痛、肌炎和肌病,或许进展为威胁生命的横纹肌溶解症,表现为CPK明显升高(超过正常上限10倍以上)、肌球蛋白血症和肌球蛋白尿,导致肾
【特殊人群用藥】

兒童留意事項:

儿童使用本品应由专科医生判断。本品在儿童的治疗经验仅限于少数(4到17岁)患有严重脂质紊乱如纯合子家族性高胆固醇血症的患者。 本品在这一患者人群的推荐起始剂量为每日10毫克。根据患者的反应和耐受性,剂量可增加至每日80毫克。尚无本品对该人群生长发育的安全性资料。

妊娠與哺乳期留意事項:

孕期和哺乳期妇女禁用阿托伐他汀钙。育龄妇女应采取适当的避孕措施。阿托伐他汀对孕妇和哺乳期妇女的安全性尚未得到证实。 动物试验证实,HMG-CoA还原酶抑制剂对胚胎和婴儿的生长发育或许产生影响。当服用阿托伐他汀剂量超过20mg/kg/日(相当于临床人体给药剂量)时,大鼠后代发育迟缓,出生后存活率下降。 大鼠血浆中的阿托伐他汀及其活性代谢产物的浓度与其乳汁中的浓度相同。该药及其活性代谢产物是否在人乳中分泌尚不清楚。

老人留意事項:

在年齡70歲以上的老年人使用推薦劑量的阿托伐他汀鈣,其療效及安全性與普通人群沒有區別。

【藥物相互作用】

当他汀类药物与环孢菌素、纤维酸衍生物、大环内酯类抗生素(包括红霉素)、康唑类抗真菌药或烟酸合用时,发生肌病的危险性增加。在极罕见情况下,可导致横纹肌溶解,伴有肌球蛋白尿而后继发肾功能不全。因此,应仔细权衡合用的风险-收益比(见【留意事項】)。

1.细胞色素P4503A4抑制剂:阿托伐他汀经细胞色素P4503A4代谢,本品与细胞色素P4503A4的抑制剂(环孢菌素、大环内酯类抗生素如红霉素或克拉霉素和康唑类抗真菌药如伊曲康唑及HIV蛋白酶抑制剂)合用时或许发生药物相互作用。合并用药导致阿托伐他汀血浆浓度增加,所以,当阿托伐他汀与上述药物合用时尤应留意(见【留意事項】)。

2.P-糖蛋白抑制劑:阿托伐他汀和阿托伐他汀代謝物是P糖蛋白基質。

3.P-糖蛋白抑制劑(如:環孢菌素)可增加阿托伐他汀的生物利用度。

4.紅黴素、克拉黴素:阿托伐他汀每日一次10mg分別和細胞色素P4503A4抑制劑紅黴素(500毫克,每日4次)或克拉黴素(500毫克,每日2次)聯合應用,阿托伐他汀的血漿濃度增高。克拉黴素分別使阿托伐他汀的最大血藥濃度和藥時曲線下面積增加56%和80%。

5.伊曲康唑:合用阿托伐他汀40mg和伊曲康唑200mg/日,可導致前者AUC增加3倍。

6.蛋白酶抑制劑:蛋白酶抑制劑,已知的細胞色素P4503A4抑制劑,與阿托伐他汀合用時,增加阿托伐他汀血藥濃度。

7.柚子汁:包含抑制細胞色素P4503A4的一種或更多成分,可增加經過該酶代謝的藥物血漿濃度。攝入240ml柚子汁使阿托伐他汀AUC增加37%,活性對羟基代謝物AUC降低20.4%。但是,攝入大量柚子汁(每天飲用超過1.2升,連續5天)增加阿伐他汀和活性(阿托伐他汀和代謝物)HMG-CoA還原酶抑制劑AUC分別爲2.5倍和1.3倍。所以,建議服用阿托伐他汀者不應同時攝入大量柚子汁。

8.細胞色素P4503A4誘導劑:細胞色素P4503A4誘導劑(利福平、苯妥英)對本品的作用不詳。本品與該同工酶的其它底物間或许的相互作用不詳,但對治療指數窄的藥物如Ⅲ類抗心律失常藥物(胺碘酮)應予留意。

9.其他联合治疗: 吉非贝齐/纤维酸衍生物:纤维酸衍生物可增加阿托伐他汀诱发肌病的危险。根据体外研究结果,吉非贝齐抑制阿托伐他汀的葡萄糖醛酸代谢途径,这或许导致阿托伐他汀血浆水平升高(见【留意事項】)。

10.地高辛:本品10mg與多個劑量的地高辛聯合用藥時,地高辛的穩態血漿濃度不受影響。本品每日一次80mg與地高辛聯合用藥時,地高辛濃度增加約20%。這是由于細胞膜轉運蛋白P-糖蛋白受到抑制,患者服用地高辛應適當監測。

11.口服避孕藥:本品與口服避孕藥合用時,炔諾酮和乙炔雌二醇的血漿濃度增高。選用口服避孕藥時應留意其濃度增高。

12.考來替泊(消膽胺):考來替泊與本品合用時,阿托伐他汀及其活性代謝産物的血漿濃度下降25%。但二藥合用的降脂效果大于單一藥物使用的降脂效果。

13.抗酸劑:本品與含有氫氧化鎂和氫氧化鋁的口服抗酸藥混懸劑合用時,阿托伐他汀及其活性代謝産物的血漿濃度下降約35%;但其降低低密度脂蛋白膽固醇的作用未受影響。

14.華法林:本品與華法林合用,凝血酶原時間在最初幾天內輕度下降,15天後恢複正常。即便如此,服用華法林的患者加服本品時應嚴密監測。

15.氨替比林:本品多個劑量與氨替比林聯合用藥時未發現對氨替比林清除的影響。

16.西咪替丁:有關本品與西咪替丁相互作用的香港买马高手qq群研究未發現二者之間存在相互作用。

17.氨氯地平:聯合應用阿托伐他汀80mg和氨氯地平10mg,在穩態濃度時,阿托伐他汀的藥代動力學無改變。

18.其它:本品與降壓藥物或降糖藥物合用的臨床試驗中,未發現有臨床意義的藥物相互作用。

【藥理作用】

藥效學:

阿托伐他汀属于HMG-CoA还原酶抑制剂。 阿托伐他汀是HMG-CoA还原酶的一选择性、竞争性抑制剂,HMG-CoA还原酶为一限速酶,该酶将3-羟基-3-甲基-戊二酰基辅酶A转化为甲羟戊酸(包括胆固醇在内的固醇的前体)。甘油三酯和胆固醇在肝脏内合并成极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL)并释放到血浆中以进一步输送至周围组织。低密度脂蛋白胆固醇(LDL)由极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL)形成并主要通过受体对高亲和力的低密度脂蛋白胆固醇(LDL)分解代谢。

阿托伐他汀通过抑制肝脏内HMG-CoA还原酶和胆固醇的生物合成从而降低血浆中胆固醇和血清脂蛋白浓度,并通过增加细胞表面的肝脏LDL受体以增强LDL的摄取和代谢。 阿托伐他汀降低低密度脂蛋白胆固醇生成和低密度脂蛋白胆固醇颗粒数。阿托伐他汀导致低密度脂蛋白胆固醇受体活性显著和持久性增加,进而循环中的低密度脂蛋白胆固醇颗粒质量发生有益变化。阿托伐他汀可有效降低纯合子家族性高胆固醇血症患者的低密度脂蛋白胆固醇水平,通常降脂类药物对这类患者的疗效不佳。

臨床前安全性資料:

阿托伐他汀對大鼠無致癌作用。以mg/kg體重計算,大鼠的最大使用劑量比人的最大使用劑量(80毫克/天)高63倍;以總抑制活性推算出的AUC(0-24)值計算,大鼠組數值高出8~16倍。用小鼠進行的一項2年研究中,小鼠的最大使用劑量按mg/kg體重計算比人的最大使用劑量高250倍,雄性鼠肝細胞腺瘤和雌性鼠肝細胞癌的發生率在最大使用劑量下增加。按AUC(0-24)計算,小鼠的全身用藥量比人的高出6~11倍。在有和無代謝激活條件下進行的4項體內試驗及1項體外試驗都證實阿托伐他汀無致基因突變和致染色體畸變性。在動物試驗中,雄性動物和雌性動物使用劑量分別高至175mg/kg/天和225mg/kg/天,阿托伐他汀未對動物的生育能力産生任何影響,也無致畸性。

【貯藏】

遮光,密封,在陰涼處(不超過20℃)保存。

【有效期】

36個月。

        【生产企业】【说明书修订日期】

2009年07月02日

企業名稱:河南天方藥業股份有限公司

生産地址:駐馬店市驿城區光明路2號